Jaký je účinek oxytocinu?

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.11.07

Forma uvolnění, balení a složení
Klinicko-farmakologické skupina
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Indikace léku
Dávkovací režim
Nežádoucí účinek
Kontraindikace pro použití
Zvláštní instrukce
Lékové interakce
Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: H01BB02 (oxytocin)
Účinná látka: oxytocin (oxytocin)
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Injekční roztok 5 IU/1 ml: amp. 1 ml 5 nebo 10 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Oxytocin

Injekční roztok ve formě čiré bezbarvé kapaliny se specifickým zápachem.

1 ml
syntetický oxytocin	5 ME

Pomocné látky: hemihydrát chlorbutanolu – 5 mg, roztok kyseliny octové 1M – do pH 3.0-4.5, voda na injekci – do 1 ml.

1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.
1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (2) – kartonové obaly.
1 ml – ampule (5) – kartonové obaly s vlnitou vložkou.
1 ml – ampule (10) – kartonové obaly s vlnitou vložkou.

Klinická a farmakologická skupina: Lék zvyšující tonus a kontraktilní aktivitu myometria
Farmakoterapeutická skupina: Stimulant porodu – oxytocinový přípravek

Farmakologický účinek

Syntetické hormonální činidlo, jehož farmakologické působení je podobné endogennímu oxytocinu.

Má uterotonický, porod stimulující a laktotropní účinek. Působí stimulačně na hladké svalstvo dělohy, zvyšuje kontraktilní aktivitu myometria a v menší míře i tonus (zejména na konci těhotenství, při porodu a přímo při porodu).

Vlivem oxytocinu se zvyšuje propustnost buněčných membrán pro ionty vápníku Ca 2+, snižuje se klidový potenciál a zvyšuje se jejich dráždivost (pokles membránového potenciálu vede ke zvýšení frekvence, intenzity a trvání kontrakcí).

V malých dávkách oxytocin zvyšuje frekvenci a amplitudu děložních kontrakcí, ve velkých dávkách nebo při opakovaném podávání zvyšuje tonus dělohy, zvyšuje frekvenci a zintenzivnění jejích kontrakcí (i tetanických).

Stahuje myoepiteliální buňky kolem alveolů mléčné žlázy, stimuluje tok mléka do velkých kanálků nebo sinusů, čímž pomáhá zvyšovat sekreci mléka.

Je prakticky bez vazokonstrikčních a antidiuretických účinků (vykazuje je pouze ve vysokých dávkách), nezpůsobuje svalovou kontrakci močového měchýře a střev.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (30 %). Stejně jako vasopresin je oxytocin distribuován v extracelulárním prostoru. Malé množství oxytocinu prochází placentou do oběhového systému plodu. Většina oxytocinu je rychle metabolizována v játrech a ledvinách. V procesu enzymatické hydrolýzy dochází k inaktivaci oxytocinu, především působením tkáňové oxytokinázy, jejíž koncentrace v plazmě, cílových orgánech a placentě se během těhotenství zvyšuje. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. T 1/2 je 1-6 minut (snižuje se v pozdní březosti a laktaci).

Indikace účinných látek léku Oxytocin

Vyvolání a stimulace porodu (primární a sekundární oslabení porodu, nutnost předčasného porodu z důvodu gestózy, Rh konflikt, intrauterinní smrt plodu; potermínové těhotenství, předčasné prasknutí plodové vody, vedení porodu koncem pánevním).

Pro prevenci a léčbu hypotonického děložního krvácení po lékařském nebo spontánním potratu v prvním trimestru nebo ukončení těhotenství ve druhém trimestru, v časném poporodním období a k urychlení poporodní involuce dělohy; k posílení kontraktility dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty).

ČTĚTE VÍCE

Mohou být hostas přesazeny v létě?

Kód ICD-10	čtení
O08.1	Prodloužené nebo masivní krvácení způsobené potratem, mimoděložním a molárním těhotenstvím
O32.1	Prezentace plodu koncem pánevním vyžadující lékařskou péči matky
O42	Předčasné protržení membrán
O48	Těhotenství po termínu
O62.0	Primární slabost porodu
O62.1	Sekundární slabost porodu
O72	poporodní krvácení
O82.9	Porod císařským řezem, nespecifikováno
O90.8	Jiné komplikace poporodního období jinde nezařazené

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Individuální, v závislosti na indikacích a klinické situaci. Jedna dávka pro intramuskulární podání se obvykle pohybuje od 2 do 10 IU; pro intravenózní podání (pomalý proud nebo kapání) je jedna dávka obvykle 5-10 IU.

Nežádoucí účinek

Alergické reakce: anafylaxe a jiné alergické reakce; při příliš rychlém podání – bronchospasmus; zřídka – smrt.

Metabolické: těžká nadměrná hydratace s prodlouženým nitrožilním podáváním s velkým množstvím tekutin (antidiuretický účinek oxytocinu), může být doprovázena křečemi a komatem; zřídka – smrt.

Z kardiovaskulárního systému: těžká arteriální hypertenze (v případě použití vazopresorických léků), arteriální hypotenze (při současném použití s cyklopropanem), šok; při použití ve vysokých dávkách – arytmie, ventrikulární extrasystol, reflexní tachykardie; při příliš rychlém podání – bradykardie; ischemie myokardu, prodloužení QT intervalu; subarachnoidální krvácení; ve vzácných případech rozvoj syndromu diseminované intravaskulární koagulace.

Z dýchacího systému: akutní plicní edém bez hyponatremie.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

Z reprodukčního systému: při použití ve velkých dávkách nebo zvýšené citlivosti – hypertonicita dělohy, cervikální spazmus, tetanie, ruptura dělohy; zvýšené krvácení v poporodním období v důsledku oxytocinem indukované trombocytopenie, afibrinogenémie a hypoprotrombinémie a někdy krvácení do pánevních orgánů; ruptury měkkých tkání genitálního traktu.

Z laboratorních parametrů: hyponatremie.

U plodu nebo novorozence: v důsledku podání oxytocinu matce – do 5 minut nízké Apgar skóre, novorozenecká hyperbilirubinémie, hyponatremie; při příliš rychlém podání – snížení koncentrace fibrinogenu v krvi, krvácení do sítnice; jako důsledek kontraktilní aktivity dělohy – sinusová bradykardie, tachykardie, ventrikulární extrasystol a další arytmie; poškození centrálního nervového systému; smrt plodu v důsledku asfyxie.

Kontraindikace pro použití

Zvýšená citlivost na oxytocin; úzká pánev (anatomická i klinická), příčné a šikmé postavení plodu, obličejová prezentace plodu, předčasný porod, hrozící ruptura dělohy, jizvy na děloze (po předchozím císařském řezu, operaci na děloze), nezralé děložní hrdlo; sklon k tetanickým kontrakcím dělohy; riziko ruptury dělohy v důsledku jejího přetažení při polyhydramniu, vícečetných těhotenstvích, u vícerodiček (více než 4 porody v anamnéze), zejména u starších žen; částečná placenta previa nebo vasa previa (vasa previa), předčasná abrupce placenty, děložní sepse, invazivní karcinom děložního čípku, hypertonicita dělohy (nevyskytuje se během porodu), známky fetální tísně, akutní hypoxie plodu, těžká gestóza ve druhé polovině těhotenství (preeklampsie eklampsie), prezentace nebo prolaps pupeční šňůry; těžká kardiovaskulární onemocnění, chronické selhání ledvin. Podávání oxytocinu je kontraindikováno do 6 hodin po intravaginálním podání prostaglandinů. Dlouhodobé podávání je kontraindikováno, pokud je děloha inertní k podání oxytocinu.

ČTĚTE VÍCE

Jaké jednoleté květiny bych měl zasít v březnu?

S opatrností: u žen starších 35 let; s gestózou v druhé polovině těhotenství, která není kontraindikací; podávání oxytocinu pacientům užívajícím antihypertenziva a léky, které způsobují prodloužení QT intervalu; na pozadí použití inhalačních anestetik (cyklopropan, halothan, sevofluran, desfluran), sympatomimetik a vazokonstriktorů; současné použití s methylergometrinem.

Použití v těhotenství a laktaci

Oxytocin se používá během těhotenství podle indikací, s povinným zvážením kontraindikací. V prvním trimestru těhotenství se oxytocin používá pouze ke spontánnímu nebo lékařskému potratu.

Během kojení by se měl používat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při chronickém selhání ledvin.

Zvláštní instrukce

Podávání oxytocinu by mělo být prováděno pouze ve specializované lékařské nemocnici pod přísným lékařským dohledem.

Dokud není hlavička plodu vložena do pánevního vstupu, nelze oxytocin použít ke stimulaci porodu.

Aby se předešlo komplikacím při použití oxytocinu k indukci porodu, měla by být neustále monitorována frekvence děložních kontrakcí, síla děložních kontrakcí, srdeční aktivita rodící ženy a plodu a krevní tlak rodící ženy. .

Pokud se objeví známky hyperaktivity dělohy, je třeba podávání oxytocinu okamžitě ukončit, v důsledku čehož děložní stahy způsobené oxytocinem obvykle brzy ustanou. Při adekvátním použití způsobuje oxytocin děložní kontrakce podobné spontánnímu porodu. Nadměrná stimulace dělohy v důsledku nesprávného užívání oxytocinu je nebezpečná jak pro matku, tak pro plod. I při adekvátním použití oxytocinu a vhodném monitorování dochází při přecitlivělosti dělohy na oxytocin k hypertenzním kontrakcím dělohy.

Je třeba vzít v úvahu riziko rozvoje afibrinogenémie a zvýšené krevní ztráty.

S parenterálním podáním oxytocinu k vyvolání porodu a stimulaci porodu v první a druhé fázi porodu dochází z různých důvodů k úmrtí rodící ženy v důsledku hypersenzitivních reakcí, subarachnoidálního krvácení, ruptury dělohy a úmrtí plodu. práce.

V důsledku antidiuretického účinku oxytocinu může dojít k nadměrné hydrataci, zejména při použití konstantní infuze oxytocinu a požití tekutin.

Lékové interakce

Oxytocin zvyšuje presorický účinek sympatomimetik.

Při současném užívání oxytocinu s inhibitory MAO se zvyšuje riziko zvýšeného krevního tlaku.

Při anestezii cyklopropanem a halotanem je možné změnit účinek oxytocinu na kardiovaskulární systém s neočekávaným rozvojem arteriální hypotenze, sinusové bradykardie a poruchy AV vedení u rodící ženy v průběhu anestezie.

Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 43 let zkušeností

Hemihydrát chlorbutanolu (hydrát chlorbutanolu), kyselina octová, voda na injekci.

Popis dávkové formy

Průhledná, bezbarvá nebo lehce nažloutlá kapalina.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (30 %). Stejně jako vasopresin je oxytocin distribuován v extracelulárním prostoru. Při intravenózním podání se účinek oxytocinu na dělohu dostavuje téměř okamžitě a trvá 1 hodinu. Při intramuskulární aplikaci se myotonický účinek oxytocinu objevuje v prvních 3–7 minutách a trvá 2–3 hodiny. Malé množství oxytocinu proniká placentou do oběhového systému plodu.

ČTĚTE VÍCE

Jakou plochu vyhřeje kotel o výkonu 30 kW?

Metabolismus a vylučování

Většina léčiva je rychle metabolizována v játrech a ledvinách. V procesu enzymatické hydrolýzy dochází k inaktivaci oxytocinu, především působením tkáňové oxytokinázy, jejíž koncentrace v plazmě, cílových orgánech a placentě se během těhotenství zvyšuje. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě. Poločas rozpadu (T _1/2 ) je 1–6 minut (snižuje se v pozdním těhotenství a při kojení).

Selhání ledvin

Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů se selháním ledvin nebyly provedeny. S přihlédnutím k vylučování oxytocinu ledvinami a antidiuretickému účinku je však možná jeho akumulace se zesílením a prodloužením doby účinku.

Selhání jater

Studie farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny. Změny farmakokinetiky oxytocinu u pacientů s poruchou funkce jater jsou však nepravděpodobné, protože Během těhotenství se v jiných orgánech a tkáních (včetně placenty) výrazně zvyšuje koncentrace oxytokinázy, která metabolizuje oxytocin. Proto dysfunkce jater nemusí vést k významným změnám v metabolické clearance oxytocinu.

Farmakodynamika

Syntetické hormonální činidlo, jehož farmakologické působení je podobné endogennímu oxytocinu. Má uterotonický, porod stimulující a laktotropní účinek. Působí stimulačně na hladké svalstvo dělohy, zvyšuje kontraktilní aktivitu myometria a v menší míře i tonus (zejména na konci těhotenství, při porodu a přímo při porodu). Vlivem oxytocinu se zvyšuje propustnost buněčných membrán pro ionty vápníku Ca 2+, snižuje se klidový potenciál a zvyšuje se jejich dráždivost (pokles membránového potenciálu vede ke zvýšení frekvence, intenzity a trvání kontrakcí). V malých dávkách oxytocin zvyšuje frekvenci a amplitudu děložních kontrakcí, ve velkých dávkách nebo při opakovaném podávání zvyšuje tonus dělohy, zvyšuje frekvenci a zintenzivnění jejích kontrakcí (i tetanických). Stahuje myoepiteliální buňky kolem alveolů mléčné žlázy, stimuluje tok mléka do velkých kanálků nebo sinusů, čímž pomáhá zvýšit sekreci mléka. Je prakticky bez vazokonstrikčních a antidiuretických účinků (vykazuje je pouze ve vysokých dávkách), nezpůsobuje svalovou kontrakci močového měchýře a střev. Při intramuskulárním (IM) podání léku se účinek dostaví během 1–2 minut a trvá 20–30 minut; při intravenózním (i.v.) podání se účinek dostaví do 0,5–1 min.

Indikace

Kontraindikace

Hypersenzitivita na oxytocin nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; úzká pánev (anatomicky a klinicky); příčná a šikmá poloha plodu; obličejová prezentace plodu; předčasný porod; hrozící ruptura dělohy; jizvy na děloze (po předchozím císařském řezu, operaci na děloze); nezralý děložní čípek; sklon k tetanickým kontrakcím dělohy; riziko ruptury dělohy v důsledku jejího přetažení při polyhydramniu, vícečetných těhotenstvích, u vícerodiček (více než 4 porody v anamnéze), zejména u starších žen; částečná placenta previa nebo vasa previa (vasa previa); předčasná abrupce placenty; sepse během porodu; invazivní cervikální karcinom; hypertonicita dělohy (nevzniká během porodu); známky fetální tísně; akutní hypoxie plodu; těžká gestóza v druhé polovině těhotenství (preeklampsie, eklampsie); prezentace nebo prolaps pupeční šňůry; těžká kardiovaskulární onemocnění; chronické selhání ledvin.

ČTĚTE VÍCE

Jsou dědičná rajčata černá?

Lék by neměl být podáván během 6 hodin po intravaginálním podání prostaglandinů.

Dlouhodobé podávání léku je kontraindikováno, pokud je děloha inertní k podávání oxytocinu.

S opatrností

U žen starších 35 let; s gestózou ve druhé polovině těhotenství, která není kontraindikací (viz bod „Kontraindikace“); podávání léku pacientům užívajícím antihypertenziva a léky, které způsobují prodloužení QT intervalu; na pozadí použití inhalačních anestetik (cyklopropan, halothan, sevofluran, desfluran), sympatomimetik a vazokonstriktorů; současné použití s methylergometrinem.

Použití v těhotenství a laktaci

V prvním trimestru těhotenství se oxytocin používá pouze ke spontánnímu nebo lékařskému potratu. Četné údaje o použití oxytocinu, jeho chemické struktuře a farmakologických vlastnostech naznačují, že při dodržení doporučení je pravděpodobnost, že oxytocin ovlivní zvýšení výskytu malformací plodu, malá.

V malých množstvích přechází do mateřského mléka.

Při použití léku k zastavení děložního krvácení se neočekává žádný nepříznivý účinek oxytocinu na tělo novorozence, protože oxytocin je rychle inaktivován v gastrointestinálním traktu dítěte.

Dávkování a podávání

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Lék se podává intravenózně (pomalý proud a kapání), intramuskulárně (im) do stěny dělohy.

Jednotlivá dávka pro intramuskulární podání se v závislosti na klinické situaci obvykle pohybuje od 2 do 10 IU (0,4 až 2 ml); pro intravenózní podání (pomalý proud nebo kapání) je jedna dávka obvykle 5–10 IU (1–2 ml).

K vyvolání porodu — IM 0,5–2 IU (0,1–0,4 ml léčiva); v případě potřeby opakujte injekce každých 30–60 minut.

Indukce porodu – IV kapání, 5 IU oxytocinu (1 ml léčiva) se zředí v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Podání začíná 5-8 kapkami/min, po dobu nejméně 20 minut, následuje zvýšení rychlosti v závislosti na povaze porodu, ale ne více než 2-4 kapky/min. Je nutné pečlivé sledování rychlosti infuze (po dosažení pravidelného porodu (3-4 kontrakce děložního svalstva během 10 minut) lze rychlost infuze snížit). Infuze by měla být okamžitě zastavena, pokud se objeví hypertenzní děložní kontrakce nebo potíže plodu. Ve výjimečných případech, pokud je nutné podávat vyšší dávky oxytocinu (menší citlivost dělohy na oxytocin při intrauterinním odumření plodu nebo indukci porodu v časnějším stadiu těhotenství), je vhodné podat oxytocin v dávce 10 IU. v 500 ml roztoku 0,9% chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Během infuzí je nutné neustálé sledování děložní činnosti a srdeční frekvence plodu.

ČTĚTE VÍCE

Jak zahradničit v The Sims?

Zahájený nebo neúplný potrat – IV kapání, 5 IU oxytocinu v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) rychlostí 20–40 kapek/min.

Pro prevenci hypotonického děložního krvácení IM podání je vhodné v pozdním poporodním období nebo po potratu; po oddělení placenty a v časném poporodním období – nitrožilní kapání v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) nebo nitrožilní bolus v ředění (min. 5 minut) 5 IU, IM podání 5–10 IU (1–2 ml) je přijatelná jako alternativa. U žen, které podstoupily indukci porodu, by infuze léku měla pokračovat během třetí doby porodní a několik hodin po porodu.

K léčbě hypotonického děložního krvácení Oxytocin se podává intravenózně po kapkách po 5 IU v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) (v těžkých případech – až 20 IU (4 ml)) nebo intravenózně pomalým proudem v ředění 5 JÁ.

Při porodu v prezentaci koncem pánevním – 2–5 ME (0,4–1 ml).

Při císařském řezu (po odstranění placenty) se do děložní stěny vstříkne oxytocin v dávce 3-5 IU (0,6-1 ml).

Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému: anafylaxe a jiné alergické reakce s příliš rychlým podáním bronchospasmus; zřídka – smrt.

Poruchy metabolismu a výživy: při 24hodinové pomalé infuzi oxytocinu se může objevit i těžká přehydratace při dlouhodobém intravenózním podávání s velkým množstvím tekutin (antidiuretický účinek oxytocinu), doprovázená křečemi a komatem; zřídka – smrt.

Srdeční poruchy: při použití ve vysokých dávkách – arytmie, ventrikulární extrasystol, reflexní tachykardie; při příliš rychlém podání – bradykardie; ischemie myokardu, prodloužení QT intervalu.

Cévní poruchy: těžká arteriální hypertenze (v případě použití vazopresorických léků), arteriální hypotenze (při současném použití s anestetikem cyklopropanem), šok, pokud je podáván příliš rychle – subarachnoidální krvácení; ve vzácných případech rozvoj syndromu intravaskulární koagulace (DIC syndrom).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: akutní plicní edém bez hyponatremie.

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení.

Poruchy genitálií a prsou: při použití ve velkých dávkách nebo přecitlivělosti – hypertonicita dělohy, cervikální spazmus, tetanie, ruptura dělohy; zvýšené krvácení v poporodním období v důsledku oxytocinem indukované trombocytopenie, afibrinogenémie a hypoprotrombinémie, někdy krvácení do pánevních orgánů; ruptury měkkých tkání genitálního traktu.

Laboratorní a přístrojové údaje: hyponatrémie.

U plodu nebo novorozence

V důsledku podání oxytocinu matce nízké Apgar skóre v 1. a 5. minutě; hyperbilirubinémie novorozenců; hyponatrémie; při příliš rychlém podání – snížení koncentrace fibrinogenu v krvi; retinální krvácení; jako důsledek kontraktilní aktivity dělohy – sinusová bradykardie, tachykardie, ventrikulární extrasystol a další arytmie; poškození centrálního nervového systému; smrt plodu v důsledku asfyxie.